2022-07-02
近日，恆瑞醫藥子公司成都尊龙凯时醫藥有限公司收到國家藥品監督管理局核准簽發的《藥品註冊證書》，批准公司他克莫司緩釋膠囊（規格為0.5mg、1mg及5mg）上市，適用於預防腎臟移植術後的移植物排斥反應，預防肝臟移植術後維持期的移植物排斥反應，治療腎臟或肝臟移植術後應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。目前，恆瑞醫藥他克莫司緩釋膠囊為國內首仿獲批生產。
他克莫司是移植術後的核心基礎免疫抑制劑[1]，它屬於鈣調神經磷酸酶抑制劑（CNI），其作用機制為通過抑制鈣調磷酸酶活性，從而抑制多種細胞因子的表達和/或產生，如IL-1β、IL-2、IFN-γ、TNF-α等，最終抑制T淋巴細胞活化和增殖，從而發揮較強的免疫抑制作用，且排斥反應發生率低，現已成為器官移植和自身免疫性疾病治療的首選藥物[2]。
與傳統的他克莫司速釋膠囊相比，他克莫司緩釋膠囊可降低體內的峰濃度及血藥濃度波動幅度，使血藥濃度更平穩[3]。此外，相比他克莫司速釋膠囊每日2次給藥，他克莫司緩釋膠囊只需每日給藥1次，可顯著提高移植受者的依從性，改善患者的生存質量[4]。他克莫司為窄治療窗藥物，相比普通口服製劑來說，其緩釋製劑的開發難度更大，其生物等效標準更為嚴格，公司開發的他克莫司緩釋膠囊已通過生物等效性試驗證明與原研製劑等效，視同通過仿製藥質量和療效一致性評價。
他克莫司緩釋膠囊於2007年在歐盟上市，後陸續在日本、中國、美國等全球七十多個國家和地區上市。2021年他克莫司全球銷售額約為31.67億美元。目前除公司外，國內尚無他克莫司緩釋膠囊仿製藥獲批上市。
參考文獻：
[1]. 安斯泰來專欄.他克莫司緩釋膠囊在腎移植中的應用進展[J]. 中華器官移植雜誌, 2011, 32(5):1
[2]. 中華醫學會器官移植學分會腎移植學組. 他克莫司在臨床肝移植中的應用指南[J]. 臨床肝膽病雜誌, 2015(09):1372-1374
[3]. 婁月芬, 劉皋林. 他克莫司緩釋膠囊藥物動力學特徵及其臨床意義[J]. 世界臨床藥物, 2015(11):5
[4]. 張逸凡, 陳笑艷,等. 比較他克莫司緩釋製劑與普通製劑在中國腎移植患者的藥代動力學[J]. 中國臨床藥理學雜誌, 2011, 27(009):696-700
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