2024-01-03
近日，恆瑞醫藥子公司成都尊龙凯时醫藥有限公司收到國家藥品監督管理局核准簽發的《藥品註冊證書》，批准公司自主研發的醋酸阿比特龍片（II）（商標：艾瑞吉®）上市。這是中國首個醋酸阿比特龍納米晶製劑獲批上市，也是恆瑞醫藥獲批上市的第二個化學藥品第2類新藥。醋酸阿比特龍片（II）創新性引入納米晶技術，可顯著提高藥物生物利用度、降低食物影響程度，從而提高患者服藥依從性1,2，將為國內轉移性前列腺癌患者帶來更好的治療新選擇。
前列腺癌是最常見的泌尿男性生殖系統惡性腫瘤。在中國，前列腺癌的發病率和死亡率分別占男性惡性腫瘤的第六位和第十位3。中國前列腺癌患者的5年生存率為69.2%，遠低於美國的97.4%4。
醋酸阿比特龍作為一種CYP17酶抑制劑，可在體內轉化成雄激素生物合成抑制劑阿比特龍，阻止睾丸、腎上腺和前列腺中的雄激素合成，從而抑制前列腺癌的進展5。目前，醋酸阿比特龍+潑尼松已成為轉移性前列腺癌的重要治療藥物，國際和國內指南共識一致推薦其作為轉移性前列腺癌的一線治療方案6,7。然而，普通醋酸阿比特龍藥物特徵為低溶解性和低滲透性，生物利用度較低，個體內變異大，且每次服用4片，只能在餐前1h或餐後2h服用，影響患者依從性，不適用於以中老年人居多的目標適應症人群。
面對以上問題，醋酸阿比特龍片（II）邁出創新的一步：採用納米晶技術，高效提高難溶性藥物的溶解度和溶出速率；添加新型輔料8-（2-羥基苯甲酰胺基）辛酸鈉（SNAC），增強藥物的胃腸道滲透吸收能力，進一步提高口服生物利用度，劑量降低至普通醋酸阿比特龍片的1/3；顯著改善食物影響效應，口服可不受飲食限制；片劑尺寸更小的同時採用刻痕設計，更適合肝功能不全等需要半片服用的特殊群體患者。
此次醋酸阿比特龍片（II）獲批上市，是基於其Ⅰ期臨床研究1和Ⅱ期臨床研究（ABTL-PD-01）2的研究結果。其Ⅰ期臨床研究佐證了技術改良帶來的藥動學行為改善，證實了醋酸阿比特龍片（II）300mg與普通醋酸阿比特龍片1000mg的體內暴露水平相當且前者服用不受飲食限制。ABTL-PD-01研究結果表明，醋酸阿比特龍片（II）經處方工藝改良，以300mg、每日1次的較低口服劑量可達到與普通醋酸阿比特龍片1000mg相當的藥效和療效，且整體安全性有改善的趨勢。
作為創新型國際化製藥企業，恆瑞醫藥多年來深入踐行「科技為本、為人類創造健康生活」的使命，已在國內獲批上市13款自研1類創新藥、2款自研2類新藥及2款合作引進創新藥。目前，在抗腫瘤領域，公司共有51款創新產品在研。在前列腺癌治療領域，公司聚焦未滿足的臨床需求積極佈局，已有1款創新藥上市，多個產品正在開展臨床試驗。期待醋酸阿比特龍片（II）上市後惠及更多國內轉移性前列腺癌患者，為其提供更便利和高生活質量的治療選擇。
未來，恆瑞醫藥將繼續立足民生需求，爭分奪秒推進創新藥研發，努力研製出更多的新藥好藥，服務健康中國，惠及全球患者。
聲明：
1. 本新聞公告旨在發佈研發註冊進展信息，僅供中國境內醫療衛生專業人士參閱，非廣告用途。
2. 恆瑞醫藥不對任何藥品和/或適應症作推薦。
3. 本新聞公告中涉及的信息僅供參考，請遵從醫生或其他醫療衛生專業人士的意見或指導。醫療衛生專業人士作出的任何與治療有關的決定應根據患者的具體情況並遵照藥品說明書。
參考文獻：
1. 醋酸阿比特龍片（II）研究者手冊；版本號：4.0；版本日期：2023-08-22
2. Dingwei Ye, Journal of Clinical Oncology 2022 40:16_suppl, e17040；http://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.e17040
3. Rongshou Zheng, et al. Journal of the National Cancer Center. 2 (2022) 1–9.
4. Allemani C, et al. Lancet. 2018 Mar 17;391(10125):1023-1075.
5. Potter GA, et al. J Med Chem. 1995 Jun 23;38(13):2463-71.
6. CSCO前列腺癌診療指南.2023版.
7. Prostate cancer-NCCN Guidelines Version 4.2023.